《本草綱目》研究的對象是存在於自然界中的各種無機物與動、植物，書中呈現的科學精神，是一種實事求是的精神，用李時珍自己的說法就是「通考據」、「詢野人」、「通考據」的意思就是，通過對文獻的校正、考據、整理，糾正過去的錯誤，尋求正確的知識；至於「詢野人」，則是包括了：社會調查、實地實物考察、以及自身的經驗。

每種藥物都詳細地述了性味、產地、型態、採集方法、砲製過程、藥理研究、方劑配合等。另外還有一萬多附方，分列於有關藥材之後，說明該要再臨床上的實際應用。總結了我國人民再十六世紀以前的藥學經驗。不僅詳細地整理了過去各家《本草》中所錄的藥物，而且新增了三百多種，收集了過去方劑學中的有效成方，採用了許多民間驗方。同時對大量藥物進行了細緻的研究，論述了藥物的培植、藥劑的砲製、生藥的鑑定、煎藥須知等。

中國傳統的藥物學，稱作「本草學」，事實上它包括了：花草果木、鳥獸蟲魚、鉛錫硫汞等，眾多植物、動物、礦物的藥學；由於其中大多數是植物，所以稱為「木草」。

《本草綱目》綜合了植物學、動物學、礦物學、化學、天文學、氣象學、解割學、生理學、人類學等許多領域的科學知識。十九世紀英國著名生物學家達爾文在《人類的由來》一書中，稱它是『中國古代的百科全書』！

李時珍事國古代偉大的醫學家，三次科舉考試均無能取得功名。回鄉後，他作了人生第一個重大的決定，放棄科舉考試求取功名的途徑，走自己的道路。這個轉變，使得《本草綱目》這本鉅著得以誕生，進而改變了整個醫藥學的發展，影響直到今日。從1552年開錢就歷代的中國本草文獻，去繁補闕，精益求精，窮三十餘年的努力，終於在1578年寫成了《本草綱目》，權書共計190萬字，分12部62類，共1892種藥。

李時珍刻苦與天份，使得他的醫術日益精進，而且治癒了許多疑難雜症，像是：嗜食燈花的怪病、蟲癖等，使得他名聲越來越大，於是，楚王朱英火僉推薦他到太應院擔任醫官的職務。太醫院是岐黃名家聚集之地，透過與各地名醫的共事，大大豐富了李時珍的閱歷，浩瀚的皇室藏書和道地的御用藥材，更開闊了他的視野、增長了見識。

大約在秦漢時期成書的《神儂本草經》是現存最早的藥物學著作，歷代醫學家陸陸續續也有許多本草著作，時代月後面，人們對於藥物的品種、效用、性質的認識越豐富越深入，可是到了明代，逐漸產生了一些新的課題，例如：大量新藥物被發現、對原有藥物有了新的認識、舊本草書中的錯誤，長期以來未被糾正。